在七八十年代，科學家發現了GLP-1，對控制血糖非常有效，但問題是，注射入體內的藥物大概只能存在數分鐘，然後便會被DPP-4分解。如要維持藥效，病人便得持續注射。為了解決這問題，研究人員便轉移目標至開發一些長效的GLP-1相似物和DPP-4抑制劑。/ Z6 I$ `6 I2 u3 W
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首先登場的是GLP-1相似物。九十年代，美國研究人員John Eng受到一項有關動物毒液與胰臟炎的研究的啟發，而展開對Gila Monster大蜥蜴的唾液研究。結果Eng在毒液中發現一種全新的蛋白質，他將之稱為Exendin-4。隨後的研究顯示Exendin-4的部分結構與人類的GLP-1相同，它同樣具備刺激GLP-1受體的功能。而且Exendin-4能在人體內存在數小時以上，非常適合製成藥物。不過Gila Monster是瀕危物種，要大量生產藥物的話必須另找方法。後來，人們成功以人工方法合成Exendin-4，而合成版本的藥物便命名為Exenatide。它在2005年獲美國FDA批准上市。2010年，另一種更長效的GLP-1相似物Liraglutide亦正式上市。
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% j) e9 [. `0 O" }+ ^" G至於DPP-4抑制劑，人們在九十年代發現DPP-4後，便以X光來確認它的晶體結構。了解它的結構後，再以電腦模擬它的化學反應。利用這些分析結果，研究員便知道哪類分子有較高機會抑制DPP-4。有了初步的目標藥物分子後，研究員會再測試其反應，並針對各項特性，一步步將分子結構優化。透過這種研究方法，美國的Merck和瑞士的Novartis藥廠，分別研製出Sitagliptin和Vildagliptin這兩種全新的DPP-4抑制劑，並分別在2006和2008年獲美國FDA批准上市。由於需求龐大，後來有更多藥廠相繼加入，推出DPP-4抑制劑，例如Saxagliptin、Linagliptin和Alogliptin等。
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這些新藥控制血糖的效果良好，但也有副作用，例如GLP-1相似物可能會引起惡心、嘔吐、頭暈或腹瀉，而DPP-4抑制劑則可能會造成頭痛或鼻咽發炎等。 |
發表於 2017-3-24 04:17 AM
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