[健康資訊] 抗愛滋藥第二波革命

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抗愛滋病藥物NRTI、NNRTI、PI和雞尾酒療法在上世紀八十年代末到九十年代中出現。它們對愛滋病的治療帶來革命性轉變。可是由於病毒持續變種，令部分藥物漸漸失效，部分病毒甚至發展出對抗整個類別藥物的抗藥性，所以醫藥界亦一直未有停止研究，去尋找具有嶄新作用的新藥。
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愛滋病出現之初，除了治療的藥物外，另一個研究重點是開發預防疫苗。為了開發疫苗，第一步便是對病毒的表面抗原進行深入研究，這讓人們發現病毒表面上2個非常重要的糖蛋白──gp120和gp41。它們的主要作用是讓HIV病毒的外殼，能與人體內的T淋巴細胞細胞膜融合。融合了便可以將病毒內的物質灌注入內，然後將整個細胞轉變成生產病毒的工廠。
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; m3 ~+ r! o6 t. R5 X3 I' t2 Y' k為了進行疫苗實驗，研究人員合成一些近似於gp41的蛋白質。在實驗的過程中，卻意外發現這蛋白質竟然具有抗病毒的作用。由此，他們開始着手改良這分子的結構，加強它的藥效。最終成功開發出新藥Enfuvirtide。Enfuvirtide的作用原理與當時的藥物完全不同，它主要透過連結上病毒的gp41來截斷融合過程，從而讓T淋巴細胞不會被病毒騎劫。臨床研究顯示，新藥能有效抑制愛滋病毒。即使病人對NRTI、NNRTI或PI有抗藥性，Enfuvirtide依然能發揮良好的效果。基於這些數據，美國FDA在2003年批准Enfuvirtide上市，成為史上首種融合抑制劑。7 j" D+ d' I5 t

9 l% d; K/ }/ `公仔箱論壇由於Enfuvirtide是模仿gp41，所以它的分子非常大，例如，它的分子質量便是拉米夫定的20倍；而因為是蛋白質的緣故，所以只能以針劑注射。另外生產它的過程也非常複雜，平常生產一般化學藥物只需要8至12個步驟，但生產Enfuvirtide卻要106個。以上這些因素都限制了這新藥的使用，所以至今它依然被保留用來對付一些抗藥性較嚴重的情況。