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源於蘋果樹的糖尿藥
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作者:
pkktam
時間:
2017-4-30 03:53 PM
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源於蘋果樹的糖尿藥
1835年，法國化學家從蘋果樹樹皮中，首次分離出一種名為根皮苷（Phlorizin）的物質。剛開始時，人們主要嘗試用它來治療如瘧疾等感染疾病，只是效果不太理想。1886年，德國的糖尿病研究先驅Joseph von Mering，發現這種物質竟然能令糖分被排到尿液中去。4年之後，他便發表了那份影響深遠、有關胰臟與糖尿病關係的研究報告。這研究為後來胰島素的發現奠下重要基礎。不過，von Mering大概不會想到，他在早年測試的蘋果樹皮，會在130多年後發展為一類全新的糖尿藥。
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到了二十世紀初，人們慢慢知道了根皮苷能夠阻止腎臟將尿液中的糖分再吸收，而且也能阻止腸道吸收糖分，所以這物質會令血糖降低，也會令服用者降低體重。不過人們卻一直不太清楚它確切的作用原理，直至醫學界終於弄明白腎臟控制血糖的生物化學機制。
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八十年代，透過深入了解葡萄糖的再吸收作用，研究人員分別在腸道及腎臟的管壁細胞上找到一種新的蛋白質，他們稱之為鈉葡萄糖共轉運劑（簡稱SGLT）。這種蛋白質可再細分為1型及2型。正常人體內，正是SGLT這蛋白質，特別是SGLT-2，將本已被過濾到尿液中的糖分重新運輸回到血液中，所以一般人的尿液中不會有葡萄糖。
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正當人們找到SGLT時，根皮苷面世大概已經150年。由於它的作用，人們便開始懷疑它會不會是SGLT的天然抑制劑，而接下來的研究亦證實了這種想法。不過因為根皮苷的某些特質，所以令它不能直接用來做藥物。從九十年代中開始，研究員便嘗試改良其結構，讓它更適用於治療糖尿病。到了2013年，首種SGLT-2抑制劑Canagliflozin正式獲得美國FDA批准上市。而現時市面上亦有其他同類藥物，例如Dapagliflozin和Empagliflozin。
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SGLT-2抑制劑雖然能穩定血糖水平，卻有其副作用，例如可能增加尿道感染或糖尿病酮酸中毒等風險，病人必須謹遵醫囑使用。
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