6 f* T' n5 X: i- F 其實,在青蒿素的結構測定完成之時,周維善已經考慮到了它的合成,他説:“因為這個結構是根據光譜數據解讀出來的,也是由光譜數據證明的,還是一個相對構型,究竟對不對,還需要通過實驗全合成了,證明對了,才能説這是青蒿素的絕對構型,這才是最後的證明。”2 b. W! E, X9 g/ l9 K0 A
2 s4 D! O* l9 Q( g6 z/ ]3 h 1978年,全國科技大會制定的科技規劃中提出了青蒿素的全合成。作為結構測定的主持單位,中國科學院上海有機化學研究所承擔了該項任務,1979年初,周維善、許杏祥等組成攻關小組,開始了歷時5年的探索之路。公仔箱論壇/ k O. n. O7 W9 ~% G
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許杏祥的加入應該是一件順理成章的事。他1965年從北京大學化學系畢業,報考了上海有機所的研究生,被分配到黃鳴龍的實驗室,成為黃鳴龍的最後一個弟子。不久後,“文革”爆發,黃鳴龍成為反動學術權威和漏網右派,研究工作的權利被剝奪了,許杏祥就開始跟隨周維善工作。 1 M3 b. a" m I( s8 k4 b公仔箱論壇 & F: p7 i, ~+ l9 \$ C 青蒿素合成之初,正是中國實行改革開放之際。瑞士羅華制藥到中國考察,並到上海有機所訪問,周維善向他們詳細介紹了青蒿素的結構。不久後,周維善的小組就獲知瑞士也在做青蒿素的全合成。 6 o! @! H' X4 P4 b+ M9 Z! e 2 |6 e6 W& |( l; R0 L5.39.217.76 一場競爭開始了,但實驗相當困難。& S- E. b/ y( P1 N. Y8 E% A
0 S9 J% N2 [# U |+ t; f! ` Gtvb now,tvbnow,bttvb 許杏祥説:“青蒿素是一個含過氧基團的倍半萜內酯化合物,分子式C15H22O5,15個碳中7個是手性碳,罕見的過氧以內型的方式固定在兩個四級碳上而成‘橋’。顯然這一奇特結構的全合成是極具挑戰性的。首當其衝的當然要數過氧橋的架設,研究實踐已證明倍半萜骨架上手性碳的構建同樣艱辛。”TVBNOW 含有熱門話題,最新最快電視,軟體,遊戲,電影,動漫及日常生活及興趣交流等資訊。. b+ \4 f. p# j" e8 F5 X; K9 y
d3 z2 o$ r* O* ]5 q5.39.217.76 1982年,年近花甲的周維善對組裏同志説:“青蒿素不全合成成功,我決不退休!” % `& F/ u( P) J! G' ~4 S/ h) w5.39.217.76公仔箱論壇8 N$ c3 E2 E% f9 g6 i
在青蒿素的全合成設計中,最關鍵的一步是如何加入過氧基團,在試過多種方法後,許杏祥提出以青蒿酸代替香草醛作為合成的起始物。5.39.217.762 i* P! y7 G' K* M
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“這是一個非常重要的建議!”周維善説,“經組裏同志,特別是許杏祥和朱傑的細心努力,青蒿素的合成終於實現了,合成的青蒿素與天然青蒿素完全一致,那天是1983年1月6日,全組同志真是無比高興。但我們的工作還沒有完,要繼續完成雙氫青蒿酸的全合成,這樣才稱得上青蒿素的全合成。” 1 h6 k$ D$ c- S8 w! o1 d5.39.217.76tvb now,tvbnow,bttvb8 o ^# ~, H% H K0 R1 K& a6 K
一年後,即1984年初,他們實現了青蒿素的全合成,他們的論文《青蒿素及其一類物結構和合成的研究》發表在1984年第42期的《化學學報》上。5.39.217.76/ a& o' I! s3 `
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1977年,青蒿素項目在全國科學大會上獲重大成果獎;1987年,青蒿素全合成成果獲國家自然科學獎二等獎。5.39.217.761 }$ z" i& R& z9 f
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“最有效的抗瘧藥” 9 u% o @- F6 e5 \7 L% ~ ! V0 d2 W" v5 }$ S 今天,瘧疾仍然是危害人類最大的疾病之一,全世界每年有5億人罹患此病,100多萬人因此死亡。 * O3 b1 b5 O0 atvb now,tvbnow,bttvb公仔箱論壇0 g% F$ }- H' U5 F$ n$ Z# k
“青蒿是一種作為青蒿素來源的中藥植物,用於生産最有效的抗瘧藥物。”2007年3月12日,世衛組織在發表專著《青蒿種植與採集指南》的新聞稿中如是説。tvb now,tvbnow,bttvb# M* B7 C0 M0 h* G' ]+ F: P" k
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由於瘧原蟲抗藥性的形成,如今40%的世界人口處於罹患對其他藥物具有抗藥性的風險之中。2001年,世衛組織向惡性瘧疾流行的所有國家推薦以青蒿素為基礎的聯合療法,到2007年,“在需要以青蒿素為基礎的治療的76個國家中,有69個已採納世衛組織使用這一療法的建議。這些治療藥物的提供仍然未達到需求。在全世界估計需要以青蒿素為基礎的聯合療法的6億患者中,只有約8200萬人正在通過公共部門的銷售系統(佔發展中國家抗瘧藥銷售的90%)獲得治療。”% ~. [. y$ B4 V# Q2 I0 o1 [6 I
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青蒿素結構和全合成的實現,為青蒿素衍生藥物開發奠定了基礎,但其本身由於工藝複雜、成本太高而不能投入生産。世界上青蒿素藥物的生産主要依靠中國從野生和栽培的青蒿中提取,但青蒿中青蒿素的含量只有0.1%~1%,非常低。專門種植青蒿也佔用了大量土地。5.39.217.769 W7 v6 q7 r$ |4 z1 a" @
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科學的方法可以提高青蒿素的産量,2005年10月,周維善聯合洪孟民、金國章等7位中國科學院院士,聯名致信中國科學院,呼籲加強青蒿素衍生物合成及其化學結構優化合成的研究:“中國企業參與國際青蒿素類藥的競爭,唯一的辦法是創新技術,通過申請專利保護自己的智慧財産權,保障自己在國際市場上的優勢,爭取與國際制藥企業同臺競爭的地位。”tvb now,tvbnow,bttvb3 |0 s7 T& p, k2 W; K: H$ j3 `
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他們呼籲,加強發展中藥青蒿、青蒿素及其衍生物的科學技術研究,使其在資源、化學、新用途和復方抗瘧藥等方面不斷創新以繼續保持國際領先地位,並推進青蒿素類藥科技成果的産業化、國際化發展,使青蒿素産品在較短時間裏爭回我國青蒿素在國際市場應有的地位,為發展中醫藥事業作出貢獻。 # o! R! M8 V. z; D [) Otvb now,tvbnow,bttvb ; o7 l/ s0 y& i) x2 B1 e 如今,85歲的周維善已經不在科研的第一線了,但青蒿素仍然是縈繞在他心中的一份牽掛,他説:“青蒿素的原料很短缺,生物化學是解決方法之一,要繼續做研究。”作者: chnluer 時間: 2015-10-6 11:04 AM
屠呦呦為何85歲才拿到諾貝爾獎?! }: A# w2 k; x5 b- ~
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據諾貝爾獎官網消息,中國女科學家屠呦呦等3人獲得今年的諾貝爾生理學或醫學獎。屠呦呦是首位獲得諾獎科學類獎項中國人。85歲的屠呦呦與另外兩名美日科學家William C. Campbell、Satoshi mura分享今年的諾貝爾生理學或醫學獎。屠呦呦多年從事中藥和中西藥結合研究,突出貢獻是創制新型抗瘧藥———青蒿素和雙氫青蒿素。 ! ~1 f) {$ ]2 c! @tvb now,tvbnow,bttvbTVBNOW 含有熱門話題,最新最快電視,軟體,遊戲,電影,動漫及日常生活及興趣交流等資訊。$ t6 U! ^( f5 Z4 y* ~# n
據法晚記者(微信公號ID:fzwb_52165216)了解,屠呦呦生於1930年12月30日生,是我國著名的藥學家,中國中醫研究院終身研究員兼首席研究員,青蒿素研究開發中心主任。1980年聘為碩士生導師,2001年聘為博士生導師。多年從事中藥和中西藥結合研究,突出貢獻是創制新型抗瘧藥———青蒿素和雙氫青蒿素。 : W+ ` ?0 b* A+ |. _公仔箱論壇公仔箱論壇+ I/ L( k' K5 Q! R+ B( J) R
2011年9月,獲得被譽為諾貝爾獎“風向標”的拉斯克獎。這是中國生物醫學界迄今為止獲得的世界級最高級大獎。該獎項的頒獎詞寫道:“屠呦呦的這一發現,緩解了億萬人的疼痛和苦惱,在100多個國家拯救了無數人的生命,尤其是兒童的生命。”8 l& s+ H# O9 K- ?6 y2 w* a0 x
6 r$ Z! [) h3 t( l1 p 據世衛組織2009年的統計數據,世界上約有2.5億人感染瘧疾,將近100萬人因感染瘧原蟲而死亡,如果沒有屠呦呦發現的青蒿素,那麼2.5億瘧疾感染者中將有更多的人無法倖存下來。5.39.217.76+ f" p! ~5 c' C# I) E1 ^4 G
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拉斯克基金媒體負責人此前接受法晚記者採訪時評價稱:“屠呦呦教授是一個很優雅的人,總是保持笑容。她領導的團隊將一種古老的中醫療法轉化為最強有力的抗瘧疾藥,使現代技術與傳統中醫師們留下的遺産相結合,將其中最寶貴的內容帶入21世紀。”TVBNOW 含有熱門話題,最新最快電視,軟體,遊戲,電影,動漫及日常生活及興趣交流等資訊。5 j4 v( d. x+ R8 N2 `2 O
4 [# t/ y. @# HTVBNOW 含有熱門話題,最新最快電視,軟體,遊戲,電影,動漫及日常生活及興趣交流等資訊。 “很難描述自己的心情,特別是在經過了那麼多次的失敗之後,當時自己都懷疑路子是不是走對了,當發現青蒿素正是瘧疾剋星的時候,那種激動的心情是難以表述的。”5 b/ ^/ a6 W+ w X
/ O* p H7 `% _" k) v. f9 }公仔箱論壇 在論文的最後部分,屠呦呦感謝所有在青蒿素發現及其衍生物的應用中全身心奉獻的龐大團隊,對項目523有重大貢獻的領導、同事表達了敬意。 5 y+ t8 V8 M, X3 k: z" {1 w. g ) K# D) y3 N5 ?+ Wtvb now,tvbnow,bttvb 我的夢想:用古老中醫藥促人類健康公仔箱論壇# Q) K4 `( m5 U: i% F