Valproic Acid在1881年被合成，在1967年正式從溶劑轉型為藥物後，先是被用來治療腦癇症，然後是躁鬱症，再接下來則是預防偏頭痛發作。不過即使到了今天，它的發展似乎還沒完結。
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儘管Valproic Acid用途多多，療效不俗， 但卻有一個嚴重的缺點，那就是如果懷孕的婦女服用了它，可能會導致胎兒發育出現問題而誕下畸胎。為了理解它導致畸胎的原理，人們開始進行研究。而結果顯示，原來Valproic Acid會影響脂肪代謝和葡萄糖在體內的平衡。再追查下去，結果更為驚人。因為人們發現它影響脂肪代謝的途徑，主要是透過抑制身體內的組織蛋白的脫乙酰作用。儘管人們相信這是導致畸胎的主因，但脫除了乙酰的組織蛋白，在患有癌症的病人身上，卻會刺激腫瘤生長，甚至是產生抗藥性的。相反而言，帶乙酰的組織蛋白，會啟動腫瘤抑制基因，也可能令癌細胞重拾對藥物的敏感度，令腫瘤的發展受阻。換言之，今天我們發現，原來Valproic Acid竟然還具有抗癌作用！5.39.217.768 M' J8 M, ?% y5 I
9 f; ~( K- @& Ntvb now,tvbnow,bttvb於是，這差不多已經120歲的老藥，到了二十一世紀伊始之際，又再一次成為了臨床研究的新寵兒。它已先後被用來測試對多種不同癌症的療效，包括神經膠質瘤、子宮頸癌、前列腺癌、肺癌、結腸癌、乳癌、血癌、腎癌、肝癌等等。研究發現，單獨使用Valproic Acid時，它的抗癌效力其實並不強勁；但當合併其他化療藥物使用時，卻展現出非常理想的加成效應。而且，除了組織蛋白外，它還會影響和細胞狀態息息相關的G蛋白偶合受體和Notch訊號傳遞路徑。這些特質，雖然未能令Valproic Acid成為獨當一面的抗癌藥物，卻已足夠令它成為非常棒的輔助性藥物。而在研究中，與它搭配的藥物，除了化療外，甚至也有標靶藥物在內。
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* |1 V6 W8 [+ Y D7 T" [+ r* E雖然到目前為止，Valproic Acid仍未獲批用於治療癌症，但相信在不久的將來，這百年老藥，應當可以在它的生命歷程中，出現第四次的突破。 |
發表於 2016-6-3 07:19 AM
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